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Dall' albero delle mele la terapia del diabete: Dapagliflozin, primo inibitore del co-trasportatore SGLT2

Dapagliflozin è il primo inibitore del co-trasportatore SGLT2 - una proteina responsabile del 90% dell’assorbimento del glucosio da parte dei reni - approvato nel trattamento degli adulti con diabete di tipo 2.

Permette l’eliminazione, tramite urina, del glucosio in eccesso e determina così una conseguente riduzione della glicemia.

 Dapagliflozin è indicato in monoterapia nei pazienti intolleranti alla metformina, nei quali la dieta e l’esercizio fisico non forniscono un adeguato controllo glicemico. Può essere utilizzato anche in associazione ad altri medicinali antidiabetici, tra cui l’insulina, quando questi farmaci, unitamente a dieta ed esercizio fisico, non forniscono un adeguato controllo del diabete. Viene somministrato una volta al giorno per via orale (compresse da 10 o 5 mg).

 La molecola è stata sviluppata a partire dalla florizina, una sostanza naturale che si trova nella corteccia degli alberi di mele e che se, assunta in dosi elevate, provoca l’escrezione del glucosio nelle urine.

Dapagliflozin sfrutta un meccanismo naturale, sviluppato dal nostro organismo e regolato dai reni, per difenderci dall’iperglicemia. Il rene è infatti il principale meccanismo di difesa dell’organismo dall’innalzamento della glicemia.

Il glucosio presente nel sangue, quando non è utilizzato dalle cellule o nei tessuti, finisce nelle urine, da dove viene parzialmente riassorbito grazie all’azione di filtraggio del rene (fino a 200 grammi di glucosio al giorno): ritorna così nel sangue e diventa nuovamente disponibile per l’organismo. Quando però i valori di glucosio aumentano oltre una certa soglia, l’eccesso non viene riassorbito, ma viene smaltito tramite urine, ripristinando così una situazione di equilibrio.

I cotrasportatori sodio-glucosio trasportano il glucosio attraverso la membrana del tubulo renale, sottraendolo dalle urine e riportandolo nel plasma. Il meccanismo di filtraggio e assorbimento del glucosio da parte dei reni è regolato dalle proteine SGLT2, trasportatori responsabili per almeno il 90% dell’assorbimento del glucosio negli individui sani.

Amplifica la capacità dei reni di indurre la glicosuria, cioè l’eliminazione del glucosio attraverso le urine.  Dapagliflozin agisce bloccando una proteina presente nei reni, il co-trasportatore di sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT2): una proteina responsabile, quando il sangue è filtrato nei reni, del riassorbimento del glucosio dall’urina. Bloccando l’azione della proteina SGLT2, Dapagliflozin induce l’eliminazione di più glucosio attraverso l’urina e, di conseguenza, la riduzione della concentrazione di glucosio nel sangue.

 A differenza di molti farmaci antidiabetici, Dapagliflozin dispone di una modalità di azione insulino-indipendente.

L’efficacia e la sicurezza di Dapagliflozin sono supportate da un ampio programma di 24 studi clinici di fase 2b/3, che hanno coinvolto più di 9 mila pazienti con diabete di tipo 2 in tutto il mondo.

 Dapagliflozin ha dimostrato di essere in grado di diminuire i livelli di glucosio nel sangue (riduzione emoglobina glicosilata HbA1c) e di mantenere nel tempo il controllo glicemico negli adulti con diabete di tipo 2, con l'ulteriore vantaggio di una perdita di peso
(fino a 3.2kg di cui >67% è massa grassa) e di un abbassamento della pressione arteriosa (circa 3.7 mmHg). 

In associazione con la metformina, Dapagliflozin ha dimostrato importanti vantaggi rispetto alla terapia con sulfanilurea: riduzione dell’HbA1c significativamente migliore a 4 anni con perdita di peso e riduzione di pressione; basso rischio di episodi ipoglicemici, circa 10 volte meno frequenti rispetto alla sulfanilurea.

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